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        利拉魯肽是一種人胰高糖素樣肽-1（GLP-1）類似物,，用于治療糖尿病。
        用于成人2型糖尿病患者控制血糖：
        適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者,，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。
        治療特點
        智能降血糖
        有別于傳統(tǒng)口服降糖藥和胰島素的優(yōu)勢首先體現(xiàn)在它的降糖機理上：GLP-1是腸道細(xì)胞合成的一種多肽,，它能夠根據(jù)體內(nèi)葡萄糖水平的高低“按需”調(diào)節(jié)胰島素分泌,，就像給胰腺裝了個“開關(guān)”。當(dāng)體內(nèi)血糖過高時,，它會將這一開關(guān)“打開”,，釋放胰島素；而當(dāng)血糖達到正常范圍時,，則“關(guān)閉”開關(guān),，使血糖停留在平穩(wěn)的范圍內(nèi)，將低血糖發(fā)生的風(fēng)險降到最低,。
        保護β細(xì)胞
       主要優(yōu)勢還體現(xiàn)在具有保護胰島β細(xì)胞功能的作用,。β細(xì)胞功能的逐漸衰竭是導(dǎo)致糖尿病不斷進展的“罪魁禍?zhǔn)?rdquo;。現(xiàn)有的口服降糖藥都不具備保護β細(xì)胞功能的作用,，也就無法阻止糖尿病的進一步發(fā)展,。在全球40多個國家的4000多名糖尿病患者中進行的LEAD研究證明， 利拉魯肽可以改善β細(xì)胞胰島素分泌的數(shù)量和質(zhì)量,，因此有可能延緩糖尿病的發(fā)展進程,。
        每天僅需用藥一次
        利拉魯肽提供了最大的治療靈活性，每天只需用藥一次,，且可在一天中任何時間給藥,，不受用餐時間限制，最大程度的方便了患者用藥,。
        除了在降血糖,、減少低血糖事件、保護β細(xì)胞功能方面表現(xiàn)優(yōu)異,， 利拉魯肽還能夠降低體重,。同時，由于它能夠降低收縮壓,，在降低心血管疾病的風(fēng)險方面也發(fā)揮出優(yōu)勢,。這無疑給2型糖尿病患者帶來了意外的“驚喜”。
        藥理作用
        利拉魯肽是一種GLP-1類似物,，與人GLP-1具有97%的序列同源性,，人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點,，GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,，能夠促進胰腺β細(xì)胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。
        與天然GLP-1不同的是,，利拉魯肽在人體中的藥代動力學(xué)和效動力學(xué)特點均適合每天一次的給藥方案,。皮下注射給藥后,，其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二肽基肽酶IV （DPP-IV）和中性內(nèi)肽酶（NEP）具有更高的酶穩(wěn)定性，從而具有較長的血漿半衰期,。
        利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),，導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,，同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。
 
        因此,，當(dāng)血糖升高時,，胰島素分泌受到刺激，同時胰高糖素分泌受到抑制,。與之相反,，在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌，且不影響胰高糖素的分泌,。
        利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間,。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。
        利拉魯肽的作用持續(xù)時間為24小時,，能夠通過降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制,。